Ερευνητές ανέπτυξαν ένα κυκλικό πεπτίδιο που βοηθά την ινσουλίνη να διαπεράσει το εντερικό τοίχωμα
Από την ανακάλυψη της ινσουλίνης το 1921, ένα ερώτημα παρέμενε αναπάντητο: Γιατί δεν μπορούμε απλώς να την παίρνουμε σε χάπι; Η απάντηση ήταν πάντα η ίδια. Το πεπτικό σύστημα αποδομεί την ινσουλίνη πριν φτάσει στην κυκλοφορία, και το εντερικό τοίχωμα δεν έχει φυσικό μηχανισμό να την απορροφήσει. Εκατομμύρια ασθενείς παγκοσμίως εξαρτώνται έτσι από καθημερινές ενέσεις που επιβαρύνουν σημαντικά την ποιότητα ζωής τους.
Ερευνητές του Πανεπιστημίου Kumamoto στην Ιαπωνία δημοσίευσαν στο περιοδικό Molecular Pharmaceutics μια προσέγγιση που μπορεί να αλλάξει αυτή την εικόνα. Η λύση τους στηρίζεται σε ένα κυκλικό πεπτίδιο, γνωστό ως DNP πεπτίδιο, που έχει την ικανότητα να διαπερνά το λεπτό έντερο και να μεταφέρει μαζί του την ινσουλίνη στην κυκλοφορία.
ΔΕΙΤΕ ΕΠΙΣΗΣ | Συναγερμός για εκατοντάδες κρούσματα ηπατίτιδας από μύδια: Εισαγγελείς ερευνούν το ενδεχόμενο νοθείας
ΔΕΙΤΕ ΕΠΙΣΗΣ | Ομαδική τροφική δηλητηρίαση από αυγά σε σχολείο – 47 κρούσματα, 14 παιδιά στο νοσοκομείο και ένα σε ΜΕΘ
Η ομάδα σχεδίασε δύο διαφορετικές μεθόδους για να το επιτύχει. Στην πρώτη, που βασίζεται στην αλληλεπίδραση μεταξύ μορίων, συνδύασαν μια τροποποιημένη εκδοχή του πεπτιδίου με εξαμερή ινσουλίνης σταθεροποιημένα με ψευδάργυρο. Όταν χορηγήθηκε από το στόμα σε διάφορα μοντέλα διαβήτη σε ποντίκια, το σάκχαρο επανήλθε γρήγορα σε φυσιολογικά επίπεδα και παρέμεινε σταθερό με μία δόση την ημέρα για τρεις συνεχόμενες ημέρες. Στη δεύτερη μέθοδο, που βασίζεται σε χημική σύζευξη, το πεπτίδιο συνδέθηκε απευθείας με το μόριο ινσουλίνης μέσω τεχνολογίας click chemistry, δημιουργώντας ένα ενιαίο σύμπλοκο. Και οι δύο μέθοδοι έδειξαν συγκρίσιμη αποτελεσματικότητα, επιβεβαιώνοντας ότι το πεπτίδιο δρα ενεργά ως μεταφορέας.
ΔΕΙΤΕ ΕΠΙΣΗΣ | Lidl Fi: “Κρυφός” κίνδυνος σε δημοφιλές γλυκό οδήγησε σε ανακοίνωση ανάκλησης
ΔΕΙΤΕ ΕΠΙΣΗΣ | Αυτές είναι τροφές που «μαζεύουν» τα μικροπλαστικά από το έντερο και μας βοηθούν να τα αποβάλλουμε – Νέα μελέτη
Το κρίσιμο πρόβλημα που έλυσε η έρευνα δεν είναι μόνο η διαπερατότητα, αλλά και η δοσολογία. Τα προηγούμενα πειράματα με από στόματος ινσουλίνη απαιτούσαν δόσεις δέκα ή και περισσότερες φορές υψηλότερες από τις αντίστοιχες ενέσιμες, καθιστώντας την πρακτική χρήση ανέφικτη. Η νέα πλατφόρμα επέτυχε φαρμακολογική βιοδιαθεσιμότητα 33 έως 41% σε σχέση με την υποδόρια ένεση, ποσοστό που για πρώτη φορά φέρνει την από στόματος ινσουλίνη σε εύρος πρακτικής χρήσης.
ΔΕΙΤΕ ΕΠΙΣΗΣ | IKEA: Κίνδυνος πρόκλησης πυρκαγιάς και εγκαυμάτων από προϊόν που πωλήθηκε σε πολλές χώρες
ΔΕΙΤΕ ΕΠΙΣΗΣ | Σολομός: Τοξικές ουσίες από… ελαστικά αυτοκινήτων σκοτώνουν κοπάδια ψαριών!
Η σημασία αυτού του αριθμού γίνεται κατανοητή όταν συγκριθεί με το ιστορικό της έρευνας. Δεκαετίες προσπαθειών κατέληγαν σε βιοδιαθεσιμότητα κάτω του 1-2%, απαιτώντας τεράστιες δόσεις για να επιτευχθεί οποιοδήποτε θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η τιμή του 33-41% δεν είναι τέλεια σε σχέση με μια ένεση, αλλά είναι αρκετά κοντά ώστε να δικαιολογεί τη συνέχιση σε κλινικές δοκιμές.
Η ερευνητική ομάδα συνεχίζει με πειράματα σε μεγαλύτερα ζωικά μοντέλα και σε συστήματα που αναπαράγουν τη λειτουργία του ανθρώπινου εντέρου. Το επόμενο βήμα είναι η δοκιμή σε ανθρώπους, μια διαδικασία που απαιτεί χρόνια ρυθμιστικής αξιολόγησης. Αλλά η αρχιτεκτονική της λύσης είναι ελπιδοφόρα και για πέρα από τον διαβήτη. Ο επικεφαλής ερευνητής σημειώνει ότι η ίδια πλατφόρμα θα μπορούσε να εφαρμοστεί σε μακράς δράσης ινσουλίνες και σε άλλες βιολογικές θεραπείες που σήμερα χορηγούνται αποκλειστικά με ένεση.
